MELANOTAN II 10 mg

Opis

One Peptides Melanotan II 10 mg – odczynnik chemiczny do badań laboratoryjnych

Melanotan – Research Use Only (RUO). Odczynnik chemiczny przeznaczony wyłącznie do badań laboratoryjnych. Nie jest przeznaczony do spożycia przez ludzi ani do celów diagnostycznych.

Powiązane kategorie i odczynniki: W kontekście tego obszaru badań warto porównać także peptyd miedziowy GHK-Cu oraz peptyd anti-aging Epithalon.

Wstęp i ramy badawcze

Melanotan II (MT-II) to syntetyczny cykliczny heptapeptyd będący analogiem naturalnie występującego hormonu α-melanotropiny (α-MSH – α-Melanocyte Stimulating Hormone). Peptyd został opracowany na Uniwersytecie w Arizonie w latach 80. XX wieku przez zespół pod kierownictwem dr Victora Hrubego jako narzędzie do badań nad receptorami melanokortynowymi.

Melanotan II charakteryzuje się cykliczną strukturą, która nadaje mu zwiększoną stabilność metaboliczną w porównaniu do liniowego α-MSH. Jako nieselektywny agonista receptorów melanokortynowych (MCR), peptyd ten jest wykorzystywany w badaniach naukowych nad szlakami sygnalizacyjnymi i funkcjami poszczególnych podtypów MC1R-MC5R.

Charakterystyka ogólna związku melanotan II

Melanotan II to cykliczny peptyd o sekwencji Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2, zaprojektowany jako stabilny analog α-MSH. Cyklizacja poprzez wiązanie laktonowe między Asp i Lys oraz obecność D-fenyloalaniny zwiększają odporność na degradację enzymatyczną.

W kontekście badań naukowych Melanotan II służy jako:

• Nieselektywny agonista receptorów melanokortynowych
• Narzędzie do badań nad szlakami MC1R-MC5R
• Model strukturalny dla projektowania selektywnych ligandów
• Standard w badaniach nad melanokortynami

Materiał One Peptides Melanotan II 10 mg dostarczany jest w formie liofilizowanego proszku o wysokiej czystości, przeznaczonego do zastosowań w badaniach biochemicznych i farmakologicznych.

Czym Jest Melanotan II?

MT II to syntetyczny analog α-MSH, zaprojektowany w celu zwiększenia stabilności i potencji w porównaniu do naturalnego hormonu. α-MSH jest produktem posttranslacyjnej obróbki proopiomelanokortyny (POMC) i działa poprzez receptory melanokortynowe (MCR).

Historia Rozwoju

Porównanie z α-MSH

Rodzina Melanokortyn

Struktura i właściwości fizykochemiczne

Sekwencja i Struktura

Melanotan II to cykliczny heptapeptyd:

Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2

Gdzie:

• Ac – grupa acetylowa na N-końcu
• Nle – norleucyna (zastępuje Met z α-MSH)
• cyclo[Asp…Lys] – cyklizacja przez wiązanie amidowe między łańcuchami bocznymi
• D-Phe – D-fenyloalanina (zwiększa stabilność)
• NH2 – amidacja C-końca

Charakterystyka Aminokwasów

• Pozycja 1 (Nle) – norleucyna, zastępuje metioninę (unika utlenienia)
• Pozycja 2 (Asp) – kwas asparaginowy, uczestniczy w cyklizacji
• Pozycja 3 (His) – histydyna, część rdzenia farmakoforowego
• Pozycja 4 (D-Phe) – D-fenyloalanina, część rdzenia (konfiguracja D!)
• Pozycja 5 (Arg) – arginina, część rdzenia farmakoforowego
• Pozycja 6 (Trp) – tryptofan, część rdzenia farmakoforowego
• Pozycja 7 (Lys) – lizyna, uczestniczy w cyklizacji

Rdzeń Farmakoforowy

Sekwencja His-Phe-Arg-Trp stanowi rdzeń farmakoforowy melanokortyn, zachowany w Melanotan II (jako His-D-Phe-Arg-Trp).

Właściwości Fizykochemiczne

Porównanie z Melanotan I

Czystość, identyfikacja i kontrola jakości

Specyfikacja Produktu ONE Melanotan II 10 mg

Parametry jakościowe:

Przechowywanie i postępowanie laboratoryjne

Warunki Przechowywania

Forma liofilizowana:
– Temperatura: -20°C (optymalna)
– Dopuszczalne: 2-8°C (do 1 miesiąca)
– Chronić przed światłem (tryptofan)
– Chronić przed wilgocią
– Termin ważności: 24 miesiące przy -20°C

Po rekonstytucji:
– Rozpuszczalnik: sterylna woda lub woda bakteriostatyczna
– Przechowywanie: 2-8°C w ciemności
– Zużyć w ciągu 14-21 dni
– Zamrożenie alikvotów zalecane

Instrukcja Rekonstytucji

1. Wyrównać temperaturę fiolki (15-20 min)
2. Dodać sterylną wodę powoli po ściance
3. Zalecane stężenie: 1-2 mg/ml
4. Delikatnie mieszać obracając
5. Roztwór powinien być klarowny
6. Chronić przed światłem

Stabilność

Cykliczna struktura Melanotan II zapewnia:

• Zwiększoną odporność na proteazy
• Dłuższą stabilność w roztworze niż α-MSH
• Ochronę przed utlenieniem (Nle zamiast Met)

Mechanizm działania na poziomie molekularnym

Receptory Melanokortynowe

Melanotan II jest nieselektywnym agonistą receptorów melanokortynowych (MCR), GPCR sprzężonych z białkiem Gs:

Powinowactwo do receptorów (in vitro):

Sygnalizacja Wewnątrzkomórkowa

W badaniach na hodowlach komórkowych:

• Aktywacja adenylazy cyklazy
• Wzrost poziomu cAMP
• Aktywacja PKA
• Fosforylacja CREB

Badania Porównawcze

Melanotan II jest porównywany z:

• α-MSH (endogenny ligand)
• Melanotan I (selektywny MC1R)
• Bremelanotide (PT-141, analog MT-II)
• Setmelanotide (selektywny MC4R)

Rdzeń Farmakoforowy

Sekwencja His-D-Phe-Arg-Trp jest niezbędna dla aktywności. Badania struktura-aktywność wykazały:

• His kluczowy dla wiązania
• D-Phe zwiększa stabilność i potencję
• Arg i Trp niezbędne dla aktywacji

Zastosowania w Badaniach Naukowych

Badania Receptorowe

• Charakterystyka receptorów MC1R-MC5R
• Badania wiązania i aktywacji
• Selektywność i specyficzność
• Desensytyzacja i internalizacja

Badania Sygnalizacyjne

• Szlaki cAMP/PKA/CREB
• Crosstalk z innymi GPCR
• Mechanizmy regulacji ekspresji genów
• Modulacja transkrypcji

Badania Struktura-Aktywność

• Optymalizacja selektywności receptorowej
• Rola cyklizacji w stabilności
• Znaczenie poszczególnych aminokwasów
• Projektowanie nowych analogów

Biologia Melanocytów (In Vitro)

• Mechanizmy melanogenezy
• Regulacja tyrozynazy
• Szlaki sygnałowe w melanocytach
• Interakcje z innymi czynnikami

Neurobiologia

• Ekspresja MCR w OUN
• Funkcje MC3R i MC4R
• Modele badawcze dla MC4R

Zastrzeżenia

WAŻNE: Produkt jest przeznaczony wyłącznie do badań in vitro. Nie jest przeznaczony do:
– Stosowania u ludzi lub zwierząt
– Celów kosmetycznych lub terapeutycznych
– Jakichkolwiek zastosowań klinicznych

Podsumowanie

Melanotan II to cykliczny syntetyczny analog α-MSH, charakteryzujący się nieselektywnym agonizmem wobec receptorów melanokortynowych MC1R-MC5R. Jego stabilna struktura cykliczna i dobrze poznane właściwości farmakologiczne czynią go cennym narzędziem w badaniach nad systemem melanokortynowym.

Materiał One Peptides Melanotan II 10 mg oferuje:

• Wysoką czystość ≥98% HPLC
• Potwierdzoną strukturę cykliczną
• Stabilną formę liofilizowaną
• Certyfikat analizy dla każdej partii

FAQ naukowe

1. Czym jest Melanotan II i jaka jest jego struktura?

Melanotan II (MT-II) to syntetyczny cykliczny heptapeptyd o sekwencji Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2 i masie molowej 1024,18 g/mol. Jest analogiem α-MSH z cykliczną strukturą zapewniającą zwiększoną stabilność. Działa jako nieselektywny agonista receptorów melanokortynowych (MC1R-MC5R). Numer CAS to 121062-08-6.

2. Czym różni się Melanotan II od Melanotan I?

Melanotan I (Afamelanotide) to liniowy peptyd 13 AA, bardziej selektywny dla MC1R. Melanotan II to cykliczny heptapeptyd, nieselektywny wobec MC1R-MC5R. MT-II ma mniejszą masę (~1024 vs ~1646 Da) i wykazuje aktywność wobec szerszego spektrum receptorów, w tym MC3R i MC4R w OUN.

3. Dlaczego Melanotan II zawiera norleucynę zamiast metioniny?

Norleucyna (Nle) zastępuje metioninę (Met) obecną w naturalnym α-MSH, aby uniknąć utlenienia grupy tioeterowej metioniny. Utleniona metionina (sulfotlenek) traci aktywność biologiczną. Norleucyna ma podobne właściwości hydrofobowe, ale jest stabilna wobec utlenienia.

4. Co oznacza „cykliczny” w kontekście struktury peptydu?

Cykliczna struktura Melanotan II powstaje przez utworzenie wiązania amidowego między łańcuchem bocznym kwasu asparaginowego (Asp) a łańcuchem bocznym lizyny (Lys). Ta cyklizacja tworzy pierścień, który sztywni konformację peptydu i zwiększa jego odporność na degradację przez proteazy.

5. Do jakich badań wykorzystuje się Melanotan II?

MT II jest stosowany w badaniach in vitro nad: receptorami melanokortynowymi (MC1R-MC5R), szlakami sygnałowymi cAMP/PKA, mechaniką melanogenezy, oraz jako standard w badaniach struktura-aktywność melanokortyn. Nie jest przeznaczony do stosowania u ludzi ani zwierząt.

Najważniejsze wnioski badawcze

Najważniejsze cechy produktu ONE Melanotan II 10 mg:

• Typ – cykliczny analog α-MSH
• Sekwencja – Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2
• Masa molowa – 1024,18 g/mol
• Numer CAS – 121062-08-6
• Receptory – MC1R-MC5R (nieselektywny)
• Struktura – cykliczna (lakton Asp-Lys)
• Czystość – minimum 98% HPLC
• Forma – liofilizat (biały proszek)
• Przeznaczenie – wyłącznie badania in vitro