GW-501516 kardaryna 10 mg 60 kapsułek

One Peptides GW-501516 Kardaryna – odczynnik chemiczny do badań laboratoryjnych

GW-501516 – Research Use Only (RUO). Odczynnik chemiczny przeznaczony wyłącznie do badań laboratoryjnych. Nie jest przeznaczony do spożycia przez ludzi ani do celów diagnostycznych.

Powiązane kategorie i odczynniki: W kontekście tego obszaru badań warto porównać także Stenabolic SR-9009.

GW-501516 (kardaryna) a SR-9009 (Stenabolic). Zestawiane, bo oba pojawiają się w badaniach nad metabolizmem mięśni szkieletowych — ale celują w dwa różne białka jądrowe. GW-501516 (453,50 g/mol, CAS 317318-70-0) jest opisywany jako agonista receptora PPARβ/δ. SR-9009 (437,94 g/mol, CAS 1379686-30-2) jest opisywany jako agonista REV-ERB, receptora związanego z regulacją rytmu okołodobowego. Żaden z nich nie jest SARM-em — nie wiążą receptora androgenowego, mimo że w cennikach stoją obok ostaryny. Zbliżone masy molowe to zbieg okoliczności, nie pokrewieństwo. Lista zabroniona WADA na 2026 rok wymienia agonistów PPARδ, w tym GW1516/GW501516, jako związki zakazane.

Jakie parametry ma ten odczynnik?

Wariant obejmuje 10 mg GW-501516 w 60 jednostkach stałych, z czystością chromatograficzną ≥98% i certyfikatem analizy przypisanym do partii.

One Peptides GW-501516 Kardaryna to małocząsteczkowy materiał badawczy z grupy agonistów receptora PPARβ/δ, a nie produkt konsumencki. Opis obejmuje wyłącznie tożsamość chemiczną, parametry fizykochemiczne, kontrolę jakości, interakcje z receptorem jądrowym oraz dane z modeli komórkowych i zwierzęcych.

Oficjalne oznaczenie handlowe producenta wskazuje wariant 10 mg i opakowanie obejmujące 60 jednostek stałych. Taki format wymaga neutralnego języka. Z punktu widzenia laboratorium nie opisuje się tu formy podania, lecz materiał źródłowy do przygotowania ekstraktów, walidacji metod HPLC/LC-MS oraz badań nad ekspresją genów zależnych od PPARβ/δ.

GW-501516, znany również jako kardaryna lub GW1516, należy do najlepiej rozpoznawalnych związków z obszaru metabolic modulators. Jednocześnie jest to jedna z cząsteczek, przy których dobra karta produktowa musi uwzględniać nie tylko mechanizm receptorowy, ale również ograniczenia toksykologiczne, kontrowersje rozwojowe i aktualny status antydopingowy. Zgodnie z listą WADA obowiązującą od 1 stycznia 2026 roku PPARδ agonists, w tym GW1516/GW501516, pozostają zakazane w sporcie przez cały czas.

GW-501516 jest syntetycznym agonistą receptora peroxisome proliferator-activated receptor beta/delta, czyli PPARβ/δ. Receptor ten należy do rodziny receptorów jądrowych i po związaniu ligandu tworzy heterodimer z RXR, a następnie wiąże sekwencje PPRE w DNA. W efekcie dochodzi do zmian w ekspresji genów związanych z katabolizmem lipidów, transportem kwasów tłuszczowych, mitochondrialną gospodarką energetyczną i wybranymi osiami zapalnymi.

To nie jest SARM i nie należy go mieszać z modulatorami receptora androgenowego. Z naukowego punktu widzenia GW-501516 jest narzędziem do badań nad metabolizmem mięśniowym, transportem cholesterolu, ekspresją PGC-1α, CPT-1, PDK4 i innych genów kontrolowanych przez PPARβ/δ. Jednocześnie literatura nie daje podstaw do prostego, jednowymiarowego opisu. Część modeli pokazuje nasilony katabolizm lipidów i zmianę programu metabolicznego, a część prac wskazuje na sygnały niepożądane w obszarze nowotworzenia i immunomodulacji.

Czym jest GW-501516?

GW-501516 to małocząsteczkowy ligand PPARβ/δ opisany w literaturze jako związek o wysokiej selektywności receptorowej. Pełna nazwa chemiczna stosowana w dokumentacji referencyjnej brzmi:

2-(2-methyl-4-(((4-methyl-2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)thiazol-5-yl)methyl)sulfanyl)phenoxy)acetic acid

Dane identyfikacyjne

Takie dane mają znaczenie praktyczne. GW-501516 bywa mylony z innymi modulatorami metabolizmu, w tym z AICAR lub związkami z innych klas receptorowych. W laboratorium nie można sobie pozwolić na taką nieprecyzyjność, zwłaszcza gdy materiał ma służyć do walidacji LC-MS albo do porównań z innymi agonistami PPAR.

Jaką strukturę chemiczną ma GW-501516?

GW-501516 ma małocząsteczkową, lipofilową strukturę obejmującą pierścień fenoksyoctowy, fragment tioeterowy, pierścień tiazolowy i ugrupowanie trifluorometylowe.

Budowa GW-501516 obejmuje pierścień fenoksyoctowy, fragment tioeterowy, heterocykliczny pierścień tiazolowy oraz ugrupowanie trifluorometylowe. Taka architektura nadaje cząsteczce wyraźną lipofilowość i sprzyja wiązaniu z hydrofobową kieszenią receptora PPARβ/δ. Z chemicznego punktu widzenia ma to dwa ważne skutki: związek dobrze pracuje w wybranych rozpuszczalnikach organicznych i wymaga ostrożnego przenoszenia do środowisk bardziej wodnych.

W materiałach referencyjnych GW-501516 opisuje się jako substancję stałą kompatybilną z DMSO i DMF, a słabiej z czysto wodnymi układami. Dla laboratoriów badających materiał konfekcjonowany w jednostkach stałych oznacza to konieczność potwierdzenia odzysku związku z nośnika, a następnie przygotowania ekstraktu zgodnie z wymaganiami danego testu komórkowego lub chromatograficznego.

Rozpuszczalność i odzysk materiału

Najbardziej praktyczne pytanie przy tym produkcie brzmi nie „co jest na etykiecie”, ale „ile związku głównego realnie odzyskuje laboratorium po ekstrakcji”. W przypadku materiału konfekcjonowanego w 60 jednostkach stałych na wynik wpływają:

• rodzaj substancji pomocniczych,
• rozpuszczalnik użyty do ekstrakcji,
• czas mieszania i sonikacji,
• temperatura przygotowania próbki,
• adsorpcja związku do powierzchni naczyń.

To właśnie dlatego dobra karta odczynnika powinna mówić nie tylko o samym GW-501516, ale także o potrzebie walidacji odzysku z matrycy stałej.

Jak przechowywać GW-501516?

GW-501516 należy przechowywać w chłodnym, suchym miejscu, z ochroną przed światłem i zgodnie z dokumentacją konkretnej partii.

Dla wzorca GW-501516 materiały referencyjne najczęściej sugerują przechowywanie w warunkach chłodnych, suchych i osłoniętych od światła. Po przygotowaniu ekstraktu roboczego stabilność zależy już od zastosowanego rozpuszczalnika oraz czasu między przygotowaniem a analizą. Z praktycznego punktu widzenia korzystne jest przygotowywanie małych porcji roboczych i unikanie długiej ekspozycji próbki na temperaturę pokojową.

Podczas pracy z materiałem stałym standardem pozostają rękawice nitrylowe, okulary ochronne, dokładne znakowanie numeru partii i utrzymywanie czystej powierzchni roboczej. Jeśli materiał ma trafić do hodowli komórkowej, laboratorium powinno równolegle prowadzić kontrolę wpływu rozpuszczalnika i nośnika na badany model.

Jak GW-501516 działa na receptor PPARδ?

GW-501516 wiąże receptor jądrowy PPARβ/δ i stabilizuje jego aktywną konformację, wpływając na transkrypcję genów metabolicznych.

Po związaniu z PPARβ/δ GW-501516 stabilizuje aktywną konformację receptora, co sprzyja regulacji transkrypcji genów odpowiadających za wykorzystanie kwasów tłuszczowych, przemiany mitochondrialne oraz wybrane elementy homeostazy lipidowej. W układzie jądrowym receptor działa zwykle jako heterodimer z RXR i wpływa na sekwencje PPRE, zmieniając wzorzec ekspresji w komórce.

Katabolizm lipidów i program mięśniowy

W jednej z fundamentalnych prac wykazano, że GW-501516 reguluje ekspresję genów związanych z katabolizmem lipidów i energetycznym „uncoupling” w komórkach mięśniowych. W kolejnych badaniach na miotubach L6 obserwowano wzrost ekspresji PGC-1α i CPT-1 oraz nasilenie utleniania kwasów tłuszczowych. Jednocześnie autorzy zaznaczyli, że związek nie wywoływał bezpośredniego wzrostu wykorzystania glukozy ani poprawy insulinowrażliwości w tym modelu. To ważny szczegół metodologiczny: GW-501516 przesuwa profil komórki w stronę utleniania lipidów, ale nie upraszcza całej fizjologii do jednego sygnału „więcej energii”.

Transport cholesterolu i ekspresja ApoA-I

W starszej pracy z wykorzystaniem selektywnego agonisty PPARδ wykazano wzrost transportu zwrotnego cholesterolu oraz zmiany związane z apolipoproteiną A-I. Dla laboratoriów badających metabolizm lipidów to dodatkowy obszar zastosowania, zwłaszcza w modelach obejmujących makrofagi, hepatocyty i komórki mięśniowe.

Ograniczenia i sygnały niepożądane w modelach nowotworowych

To sekcja, której nie powinno się pomijać. W modelach zapalnego nowotworzenia jelita oraz w nowszych badaniach nad ucieczką immunologiczną nowotworów obserwowano, że GW-501516 może wzmacniać ekspresję genów sprzyjających progresji guza i oddziaływać na mikrośrodowisko nowotworowe. Nie oznacza to, że każdy model odpowiada identycznie ani że profil onkologiczny jest prosty. Oznacza jednak, że eksperyment z GW-501516 powinien obejmować nie tylko odczyty metaboliczne, lecz także krytyczną ocenę toksykologiczną i biologiczną.

W jakich badaniach stosuje się GW-501516?

GW-501516 stosuje się w modelach badających sygnalizację PPARβ/δ, metabolizm lipidów, funkcję mitochondriów i ekspresję genów w komórkach mięśniowych.

1. Modele komórek mięśniowych

GW-501516 jest używany do badania ekspresji PGC-1α, CPT-1, PDK4 oraz innych genów związanych z metabolizmem lipidów i funkcją mitochondriów w komórkach mięśniowych.

2. Metabolizm lipidów i transport cholesterolu

Receptor PPARβ/δ pozostaje istotnym celem w projektach analizujących katabolizm kwasów tłuszczowych, obrót cholesterolu i zmiany w ekspresji białek transportowych.

3. Analityka antydopingowa

GW-501516 jest ważnym analitem w metodach LC-MS/MS służących do wykrywania metabolic modulators. Aktualna lista WADA z 2026 roku nadal wymienia PPARδ agonists, w tym GW1516/GW501516, jako związki zakazane przez cały czas.

4. Toksykologia i onkologia eksperymentalna

Ze względu na publikacje pokazujące nasilenie wybranych szlaków promujących progresję nowotworu, związek jest wykorzystywany również w badaniach toksykologicznych i modelach nowotworowych.

5. Chemia analityczna materiału konfekcjonowanego

Wariant One Peptides może służyć do porównania odzysku związku z materiału stałego, oceny wpływu nośnika na chromatografię oraz walidacji jednorodności między jednostkami konfekcyjnymi.

Czego badania nad kardaryną nie rozstrzygają?

Badania nad kardaryną nie rozstrzygają, czy wyniki uzyskane w jednym modelu można przenieść na inne układy biologiczne lub warunki eksperymentalne.

Przy GW-501516 trzeba zachować dyscyplinę interpretacyjną z trzech powodów. Po pierwsze, część publikacji pokazuje bardzo selektywny profil receptorowy i silne przesunięcie metabolizmu komórki, ale nie przekłada się to automatycznie na każdy model. Po drugie, dane toksykologiczne i część badań nowotworowych wymagają ostrożności w formułowaniu wniosków. Po trzecie, materiał konfekcjonowany w jednostkach stałych wymaga walidacji odzysku i czystości, a nie tylko odczytania etykiety.

W praktyce dobra karta produktu powinna konsekwentnie oddzielać:

• dane potwierdzone dla czystego GW-501516,
• dane wynikające z badań na określonych modelach komórkowych i zwierzęcych,
• oraz parametry partii konkretnego produktu One Peptides.

Podsumowanie

One Peptides GW-501516 Kardaryna to odczynnik chemiczny RUO z grupy agonistów PPARβ/δ, oznaczony handlowo jako wariant 10 mg w 60 jednostkach stałych. Z naukowego punktu widzenia najistotniejsze obszary jego wykorzystania obejmują transkrypcję genów metabolicznych, katabolizm lipidów, funkcję mitochondriów, analitykę LC-MS/MS oraz badania toksykologiczne.

Jednocześnie jest to związek, którego opis nie może zatrzymać się na samym mechanizmie receptorowym. Literatura wymaga, aby obok danych o PPARβ/δ uwzględniać również ograniczenia biologiczne, sygnały ryzyka w wybranych modelach nowotworowych oraz aktualny status na liście WADA. Tylko takie ujęcie daje kartę produktową, która jest użyteczna dla laboratorium i spójna z realnym stanem wiedzy.

FAQ naukowe

Czy GW-501516 jest SARM?

Nie. GW-501516 jest agonistą PPARβ/δ, czyli receptora jądrowego regulującego ekspresję genów metabolicznych.

Jak odróżnić GW-501516 od innych metabolic modulators?

Najpewniejszym sposobem jest sprawdzenie numeru CAS, masy molowej, wzoru sumarycznego oraz potwierdzenie tożsamości przez HPLC i LC-MS.

Dlaczego produkt w formie 60 jednostek stałych wymaga dodatkowej kontroli?

Ponieważ oprócz samego związku może zawierać nośnik wpływający na odzysk, chromatografię i jednorodność przygotowanego ekstraktu.

Jakie szlaki bada się najczęściej z użyciem GW-501516?

Najczęściej analizuje się ekspresję genów zależnych od PPARβ/δ, katabolizm lipidów, funkcję mitochondriów oraz wybrane osie związane z transportem cholesterolu.

Jak przechowywać GW-501516 w laboratorium?

Najpraktyczniejsze są warunki chłodne, suche i osłonięte od światła, zgodne z dokumentacją partii i z protokołem przygotowania ekstraktu roboczego.

Najważniejsze wnioski badawcze

• GW-501516 jest małocząsteczkowym agonistą PPARβ/δ o dobrze opisanej tożsamości chemicznej i receptorowej.
• W modelach komórek mięśniowych obserwowano wzrost ekspresji genów związanych z utlenianiem kwasów tłuszczowych i funkcją mitochondriów.
• Dane z miotubów L6 wskazują, że związek promuje utlenianie kwasów tłuszczowych, ale nie daje prostego wzrostu wykorzystania glukozy ani insulinowrażliwości.
• W wybranych modelach zapalnych i nowotworowych publikowano sygnały sugerujące potrzebę rozszerzonej oceny toksykologicznej.
• Lista WADA obowiązująca od 1 stycznia 2026 roku nadal obejmuje PPARδ agonists, w tym GW1516/GW501516.