MK-2866 Ostaryna 10 mg 60 kaps

One Peptides MK-2866 Ostaryna – odczynnik chemiczny do badań nad receptorem androgenowym

MK-2866 – Research Use Only (RUO). Odczynnik chemiczny przeznaczony wyłącznie do badań laboratoryjnych. Nie jest przeznaczony do spożycia przez ludzi ani do celów diagnostycznych.

Powiązane kategorie i odczynniki: W kontekście tego obszaru badań warto porównać także MK-677 Ibutamoren.

Ostaryna (MK-2866) a MK-677. Podobny kod katalogowy, dwa różne receptory. Ostaryna (389,33 g/mol, CAS 841205-47-8) to selektywny modulator receptora androgenowego (SARM). MK-677 (528,7 g/mol, CAS 159634-47-6) to niepeptydowy agonista receptora greliny GHSR1a, opisywany w kontekście osi hormonu wzrostu — z receptorem androgenowym nie ma związku. Zestawianie ich jako alternatyw wynika z sąsiedztwa w cennikach, nie z podobieństwa mechanizmu.

Wstęp i ramy prawne

One Peptides MK-2866 Ostaryna to substancja referencyjna z grupy niesteroidowych selektywnych modulatorów receptora androgenowego. Opis dotyczy tożsamości chemicznej związku, jakości analitycznej materiału, zachowania cząsteczki w modelach eksperymentalnych oraz literatury o receptorze androgenowym, miogenezie i metabolizmie tkanki kostnej.

W piśmiennictwie związek występuje pod nazwami enobosarm, GTx-024, ostarine lub ostaryna. W takim ujęciu MK-2866 pojawia się w projektach dotyczących receptorów jądrowych, różnicowania komórek mięśniowych, farmakokinetyki małocząsteczkowych odczynników performance oraz walidacji metod LC-MS dla substancji badawczych.

Charakterystyka ogólna MK-2866

MK-2866 należy do niesteroidowych ligandów receptora androgenowego. W przeciwieństwie do klasycznych androgenów steroidowych nie posiada szkieletu steranowego. Rdzeń cząsteczki opiera się na pochodnej arylopropanamidu z ugrupowaniem trifluorometylowym, dwiema grupami nitrylowymi oraz fragmentem fenoksyamidowym. Taki układ wpływa na powinowactwo do AR, lipofilowość i sposób zachowania związku w metodach chromatograficznych.

Z perspektywy laboratorium MK-2866 jest interesujący z kilku powodów. Po pierwsze, ma dobrze opisaną tożsamość chemiczną i profil analityczny. Po drugie, pojawia się w pracach dotyczących markerów miogenezy w liniach C2C12 i L6. Po trzecie, był oceniany w modelach kostnych i farmakokinetycznych. Po czwarte, dobrze nadaje się do metod HPLC i LC-MS, ponieważ daje czytelne sygnały związku macierzystego oraz metabolitów.

Czym jest MK-2866?

MK-2866 to małocząsteczkowy ligand receptora androgenowego o nazwie chemicznej (S)-N-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-cyanophenoxy)-2-hydroxy-2-methylpropanamide. W dokumentacji chemicznej klasyfikowany jest jako niesteroidowy modulator AR. Dla zachowania precyzji warto podkreślić, że nie jest peptydem i nie należy do prohormonów. W laboratorium funkcjonuje jako substancja badawcza do analiz receptorowych, komórkowych i farmakokinetycznych.

Dane biochemiczne i identyfikacyjne

Taki zestaw danych pozwala odróżnić MK-2866 od innych ligandów AR i uporządkować dokumentację partii przed rozpoczęciem analizy. W praktyce laboratoryjnej numer CAS, masa molowa i rekord PubChem są punktem odniesienia przy walidacji tożsamości próbki.

Struktura i właściwości fizykochemiczne MK-2866

Budowa MK-2866 obejmuje aromatyczny układ fenoksylowy, ugrupowanie amidowe, centrum stereogeniczne oraz grupę hydroksylową. Obecność fragmentu trifluorometylowego zwiększa lipofilowość i wpływa na interakcję z hydrofobową kieszenią receptora androgenowego. Jednocześnie grupa amidowa i hydroksylowa uczestniczą w tworzeniu wiązań wodorowych stabilizujących kompleks ligand-receptor.

W materiałach referencyjnych MK-2866 jest zwykle opisywany jako substancja stała o barwie białej lub zbliżonej do białej. Z punktu widzenia laboratorium istotne jest to, że związek lepiej zachowuje się w układach organicznych niż w mediach silnie wodnych. Ma to bezpośrednie znaczenie przy przygotowywaniu ekstraktów roboczych do testów receptorowych, LC-MS oraz projektów komórkowych.

Rozpuszczalność i przygotowanie próbek

Dostępne dane katalogowe i materiały badawcze wskazują dobrą kompatybilność MK-2866 z DMSO, DMF i etanolem. W środowiskach bardziej wodnych, zwłaszcza przy pH zbliżonym do obojętnego, rozpuszczalność jest wyraźnie mniejsza. Z tego powodu laboratoria zwykle przygotowują roztwór macierzysty w rozpuszczalniku organicznym, a następnie rozcieńczają go do medium eksperymentalnego z zachowaniem kontroli nad ryzykiem wytrącenia.

Przed rozpoczęciem eksperymentu warto potwierdzić stabilność próbki w wybranej matrycy oraz sprawdzić, czy substancja pomocnicza nie zakłóca odczytu analitycznego. To szczególnie ważne w testach komórkowych, gdzie nawet niewielka zmiana rozpuszczalnika może wpływać na wynik niezależnie od samego MK-2866.

Czystość, identyfikacja i kontrola jakości

W badaniach laboratoryjnych sama nazwa związku nie daje jeszcze wiarygodności. O jakości materiału decyduje dokumentacja partii i spójność wyników z metod analitycznych. W przypadku MK-2866 szczególnie ważne jest zestawienie danych chromatograficznych z pomiarem masy cząsteczkowej oraz oceną jednorodności próbki.

HPLC

Wysokosprawna chromatografia cieczowa służy do oceny jednorodności chromatograficznej. Dla MK-2866 analiza HPLC pozwala sprawdzić, czy dominujący pik odpowiada oczekiwanej substancji i czy poziom domieszek mieści się w granicach akceptowalnych dla danego protokołu. Przy materiale przygotowywanym do badań ilościowych taka kontrola jest pierwszym filtrem jakości.

LC-MS lub HRMS

Spektrometria mas potwierdza masę cząsteczkową oraz wzór fragmentacji. W przypadku MK-2866 metody LC-MS/MS są szczególnie użyteczne, ponieważ pozwalają śledzić zarówno związek macierzysty, jak i metabolity pojawiające się w projektach ADME. Takie podejście ułatwia walidację tożsamości materiału i porównywanie wyników pomiędzy seriami badawczymi.

Przechowywanie i stabilność laboratoryjna

Dla materiału referencyjnego MK-2866 najczęściej przyjmuje się środowisko suche, chłodne i bez światła, zwykle około -20°C. Po przygotowaniu roztworu roboczego warto pracować na małych alikwotach, aby ograniczyć wielokrotne rozmrażanie i wahania stężenia. W dokumentacji partii dobrze jest odnotować datę przygotowania, zastosowany rozpuszczalnik oraz warunki przechowywania.

Obszary zastosowania w badaniach naukowych

Najlepiej opisane obszary zastosowania MK-2866 obejmują badania receptorowe AR, projekty dotyczące różnicowania komórek mięśniowych, modele kostne oraz eksperymenty farmakokinetyczne. W tym sensie związek jest narzędziem do analizy szlaków zależnych od receptora androgenowego, a nie produktem o przeznaczeniu konsumenckim.

Receptor androgenowy i transkrypcja

MK-2866 wiąże się z domeną ligandową receptora androgenowego, wywołując zmiany konformacyjne prowadzące do aktywacji genów zależnych od AR. Dla laboratoriów badających receptory jądrowe oznacza to użyteczny model do obserwacji translokacji receptora, rekrutacji koaktywatorów i zmian ekspresji markerów związanych z odpowiedzią androgenową.

Miogeneza w liniach komórkowych

W publikacjach obejmujących linie C2C12 i L6 obserwowano zmiany markerów takich jak MyoD, myogenina oraz MyH po ekspozycji na enobosarm. Tego typu wyniki są wykorzystywane do analizy różnicowania komórek mięśniowych oraz zależności pomiędzy AR i szlakami ERK1/2.

Modele tkanki kostnej

MK-2866 pojawia się również w badaniach nad kością, gdzie analizowano mikrostrukturę, tempo przebudowy oraz zachowanie materiału kostnego w modelach zwierzęcych. Interpretacja wyników zależy tu od schematu ekspozycji, czasu obserwacji i użytego modelu, dlatego ten obszar wymaga bardzo ścisłej kontroli protokołu.

Farmakokinetyka i metabolity

Dane ADME dla modelu szczurzego pokazują szeroką dystrybucję, obecność metabolitów i przydatność MK-2866 w projektach LC-MS. To sprawia, że związek jest użyteczny nie tylko w badaniach mechanistycznych, lecz także w projektach nastawionych na identyfikację metabolitów, odzysk z matrycy i stabilność analitu.

Porównanie z innymi odczynnikami z tej samej grupy

Jeśli celem projektu jest analiza wpływu aktywacji PPARδ na wydolność i metabolizm, warto rozważyć odczynniki GW-501516. Gdy priorytetem jest obszar osi GHS-R1a i markerów GH/IGF, sensownym punktem odniesienia pozostają odczynniki MK-677. W projektach skupionych na zegarze okołodobowym i szlakach Rev-Erb można dodatkowo zestawić wyniki z danymi dla odczynników SR-9009.