Opis
One Peptides Melanotan II 10 mg – odczynnik chemiczny do badań laboratoryjnych
Melanotan – Research Use Only (RUO). Odczynnik chemiczny przeznaczony wyłącznie do badań laboratoryjnych. Nie jest przeznaczony do spożycia przez ludzi ani do celów diagnostycznych.
Powiązane kategorie i odczynniki: W kontekście tego obszaru badań warto porównać także peptyd miedziowy GHK-Cu oraz peptyd anti-aging Epithalon.
Wstęp i ramy badawcze
Melanotan II (MT-II) to syntetyczny cykliczny heptapeptyd będący analogiem naturalnie występującego hormonu α-melanotropiny (α-MSH – α-Melanocyte Stimulating Hormone). Peptyd został opracowany na Uniwersytecie w Arizonie w latach 80. XX wieku przez zespół pod kierownictwem dr Victora Hrubego jako narzędzie do badań nad receptorami melanokortynowymi.
Melanotan II charakteryzuje się cykliczną strukturą, która nadaje mu zwiększoną stabilność metaboliczną w porównaniu do liniowego α-MSH. Jako nieselektywny agonista receptorów melanokortynowych (MCR), peptyd ten jest wykorzystywany w badaniach naukowych nad szlakami sygnalizacyjnymi i funkcjami poszczególnych podtypów MC1R-MC5R.
Charakterystyka ogólna związku melanotan II
Melanotan II to cykliczny peptyd o sekwencji Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2, zaprojektowany jako stabilny analog α-MSH. Cyklizacja poprzez wiązanie laktonowe między Asp i Lys oraz obecność D-fenyloalaniny zwiększają odporność na degradację enzymatyczną.
W kontekście badań naukowych Melanotan II służy jako:
- Nieselektywny agonista receptorów melanokortynowych
- Narzędzie do badań nad szlakami MC1R-MC5R
- Model strukturalny dla projektowania selektywnych ligandów
- Standard w badaniach nad melanokortynami
Materiał One Peptides Melanotan II 10 mg dostarczany jest w formie liofilizowanego proszku o wysokiej czystości, przeznaczonego do zastosowań w badaniach biochemicznych i farmakologicznych.
Czym Jest Melanotan II?
MT II to syntetyczny analog α-MSH, zaprojektowany w celu zwiększenia stabilności i potencji w porównaniu do naturalnego hormonu. α-MSH jest produktem posttranslacyjnej obróbki proopiomelanokortyny (POMC) i działa poprzez receptory melanokortynowe (MCR).
Historia Rozwoju
| Rok | Wydarzenie |
|---|---|
| 1980s | Synteza Melanotan II (University of Arizona) |
| 1991 | Publikacja struktury i właściwości |
| 1990s | Badania nad receptorami melanokortynowymi |
| 2000s+ | Intensywne badania mechanizmów molekularnych |
Porównanie z α-MSH
| Cecha | α-MSH | Melanotan II |
|---|---|---|
| Struktura | Liniowy (13 AA) | Cykliczny (7 AA) |
| Sekwencja | Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2 | Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2 |
| Stabilność | Niska | Wysoka |
| Selektywność MCR | Niska | Niska |
Rodzina Melanokortyn
| Peptyd | Źródło | Receptory |
|---|---|---|
| α-MSH | POMC | MC1R, MC3R, MC4R, MC5R |
| β-MSH | POMC | MC1R, MC3R, MC4R |
| γ-MSH | POMC | MC3R |
| ACTH | POMC | MC2R (głównie) |
| Melanotan II | Syntetyczny | MC1R-MC5R |
Struktura i właściwości fizykochemiczne
Sekwencja i Struktura
Melanotan II to cykliczny heptapeptyd:
Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2
Gdzie:
- Ac – grupa acetylowa na N-końcu
- Nle – norleucyna (zastępuje Met z α-MSH)
- cyclo[Asp…Lys] – cyklizacja przez wiązanie amidowe między łańcuchami bocznymi
- D-Phe – D-fenyloalanina (zwiększa stabilność)
- NH2 – amidacja C-końca
Charakterystyka Aminokwasów
- Pozycja 1 (Nle) – norleucyna, zastępuje metioninę (unika utlenienia)
- Pozycja 2 (Asp) – kwas asparaginowy, uczestniczy w cyklizacji
- Pozycja 3 (His) – histydyna, część rdzenia farmakoforowego
- Pozycja 4 (D-Phe) – D-fenyloalanina, część rdzenia (konfiguracja D!)
- Pozycja 5 (Arg) – arginina, część rdzenia farmakoforowego
- Pozycja 6 (Trp) – tryptofan, część rdzenia farmakoforowego
- Pozycja 7 (Lys) – lizyna, uczestniczy w cyklizacji
Rdzeń Farmakoforowy
Sekwencja His-Phe-Arg-Trp stanowi rdzeń farmakoforowy melanokortyn, zachowany w Melanotan II (jako His-D-Phe-Arg-Trp).
Właściwości Fizykochemiczne
| Parametr | Wartość |
|---|---|
| Wzór sumaryczny | C50H69N15O9 |
| Masa molowa | 1024,18 g/mol |
| Numer CAS | 121062-08-6 |
| Liczba aminokwasów | 7 |
| Struktura | Cykliczna (lakton) |
| N-koniec | Acetylowany |
| C-koniec | Amidowany |
| Rozpuszczalność | Rozpuszczalny w wodzie |
| Forma | Liofilizowany proszek (biały) |
Porównanie z Melanotan I
| Cecha | Melanotan I (Afamelanotide) | Melanotan II |
|---|---|---|
| Struktura | Liniowy | Cykliczny |
| Długość | 13 AA | 7 AA |
| Masa molowa | ~1646 Da | ~1024 Da |
| Główny receptor | MC1R | MC1R-MC5R |
| Selektywność | Wyższa dla MC1R | Nieselektywny |
Czystość, identyfikacja i kontrola jakości
Specyfikacja Produktu ONE Melanotan II 10 mg
Parametry jakościowe:
| Test | Metoda | Specyfikacja |
|---|---|---|
| Czystość | HPLC | ≥98% |
| Identyfikacja | MS | 1024,18 ± 0,5 Da |
| Zawartość wody | Karl Fischer | ≤8% |
| Zawartość octanu | Miareczkowanie | ≤12% |
| Wygląd | Wizualna | Biały liofilizat |
| Rozpuszczalność | Test | Klarowny w wodzie |
Przechowywanie i postępowanie laboratoryjne
Warunki Przechowywania
Forma liofilizowana:
– Temperatura: -20°C (optymalna)
– Dopuszczalne: 2-8°C (do 1 miesiąca)
– Chronić przed światłem (tryptofan)
– Chronić przed wilgocią
– Termin ważności: 24 miesiące przy -20°C
Po rekonstytucji:
– Rozpuszczalnik: sterylna woda lub woda bakteriostatyczna
– Przechowywanie: 2-8°C w ciemności
– Zużyć w ciągu 14-21 dni
– Zamrożenie alikvotów zalecane
Instrukcja Rekonstytucji
- Wyrównać temperaturę fiolki (15-20 min)
- Dodać sterylną wodę powoli po ściance
- Zalecane stężenie: 1-2 mg/ml
- Delikatnie mieszać obracając
- Roztwór powinien być klarowny
- Chronić przed światłem
Stabilność
Cykliczna struktura Melanotan II zapewnia:
- Zwiększoną odporność na proteazy
- Dłuższą stabilność w roztworze niż α-MSH
- Ochronę przed utlenieniem (Nle zamiast Met)
Mechanizm działania na poziomie molekularnym
Receptory Melanokortynowe
Melanotan II jest nieselektywnym agonistą receptorów melanokortynowych (MCR), GPCR sprzężonych z białkiem Gs:
Powinowactwo do receptorów (in vitro):
| Receptor | Lokalizacja | MT-II |
|---|---|---|
| MC1R | Melanocyty, komórki odpornościowe | +++ |
| MC2R | Kora nadnerczy | + |
| MC3R | OUN, tkanka tłuszczowa | +++ |
| MC4R | OUN (podwzgórze) | +++ |
| MC5R | Gruczoły zewnątrzwydzielnicze | ++ |
Sygnalizacja Wewnątrzkomórkowa
W badaniach na hodowlach komórkowych:
- Aktywacja adenylazy cyklazy
- Wzrost poziomu cAMP
- Aktywacja PKA
- Fosforylacja CREB
Badania Porównawcze
Melanotan II jest porównywany z:
- α-MSH (endogenny ligand)
- Melanotan I (selektywny MC1R)
- Bremelanotide (PT-141, analog MT-II)
- Setmelanotide (selektywny MC4R)
Rdzeń Farmakoforowy
Sekwencja His-D-Phe-Arg-Trp jest niezbędna dla aktywności. Badania struktura-aktywność wykazały:
- His kluczowy dla wiązania
- D-Phe zwiększa stabilność i potencję
- Arg i Trp niezbędne dla aktywacji
Zastosowania w Badaniach Naukowych
Badania Receptorowe
- Charakterystyka receptorów MC1R-MC5R
- Badania wiązania i aktywacji
- Selektywność i specyficzność
- Desensytyzacja i internalizacja
Badania Sygnalizacyjne
- Szlaki cAMP/PKA/CREB
- Crosstalk z innymi GPCR
- Mechanizmy regulacji ekspresji genów
- Modulacja transkrypcji
Badania Struktura-Aktywność
- Optymalizacja selektywności receptorowej
- Rola cyklizacji w stabilności
- Znaczenie poszczególnych aminokwasów
- Projektowanie nowych analogów
Biologia Melanocytów (In Vitro)
- Mechanizmy melanogenezy
- Regulacja tyrozynazy
- Szlaki sygnałowe w melanocytach
- Interakcje z innymi czynnikami
Neurobiologia
- Ekspresja MCR w OUN
- Funkcje MC3R i MC4R
- Modele badawcze dla MC4R
Zastrzeżenia
WAŻNE: Produkt jest przeznaczony wyłącznie do badań in vitro. Nie jest przeznaczony do:
– Stosowania u ludzi lub zwierząt
– Celów kosmetycznych lub terapeutycznych
– Jakichkolwiek zastosowań klinicznych
Podsumowanie
Melanotan II to cykliczny syntetyczny analog α-MSH, charakteryzujący się nieselektywnym agonizmem wobec receptorów melanokortynowych MC1R-MC5R. Jego stabilna struktura cykliczna i dobrze poznane właściwości farmakologiczne czynią go cennym narzędziem w badaniach nad systemem melanokortynowym.
Materiał One Peptides Melanotan II 10 mg oferuje:
- Wysoką czystość ≥98% HPLC
- Potwierdzoną strukturę cykliczną
- Stabilną formę liofilizowaną
- Certyfikat analizy dla każdej partii
FAQ naukowe
1. Czym jest Melanotan II i jaka jest jego struktura?
Melanotan II (MT-II) to syntetyczny cykliczny heptapeptyd o sekwencji Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2 i masie molowej 1024,18 g/mol. Jest analogiem α-MSH z cykliczną strukturą zapewniającą zwiększoną stabilność. Działa jako nieselektywny agonista receptorów melanokortynowych (MC1R-MC5R). Numer CAS to 121062-08-6.
2. Czym różni się Melanotan II od Melanotan I?
Melanotan I (Afamelanotide) to liniowy peptyd 13 AA, bardziej selektywny dla MC1R. Melanotan II to cykliczny heptapeptyd, nieselektywny wobec MC1R-MC5R. MT-II ma mniejszą masę (~1024 vs ~1646 Da) i wykazuje aktywność wobec szerszego spektrum receptorów, w tym MC3R i MC4R w OUN.
3. Dlaczego Melanotan II zawiera norleucynę zamiast metioniny?
Norleucyna (Nle) zastępuje metioninę (Met) obecną w naturalnym α-MSH, aby uniknąć utlenienia grupy tioeterowej metioniny. Utleniona metionina (sulfotlenek) traci aktywność biologiczną. Norleucyna ma podobne właściwości hydrofobowe, ale jest stabilna wobec utlenienia.
4. Co oznacza „cykliczny” w kontekście struktury peptydu?
Cykliczna struktura Melanotan II powstaje przez utworzenie wiązania amidowego między łańcuchem bocznym kwasu asparaginowego (Asp) a łańcuchem bocznym lizyny (Lys). Ta cyklizacja tworzy pierścień, który sztywni konformację peptydu i zwiększa jego odporność na degradację przez proteazy.
5. Do jakich badań wykorzystuje się Melanotan II?
MT II jest stosowany w badaniach in vitro nad: receptorami melanokortynowymi (MC1R-MC5R), szlakami sygnałowymi cAMP/PKA, mechaniką melanogenezy, oraz jako standard w badaniach struktura-aktywność melanokortyn. Nie jest przeznaczony do stosowania u ludzi ani zwierząt.
Najważniejsze wnioski badawcze
Najważniejsze cechy produktu ONE Melanotan II 10 mg:
- Typ – cykliczny analog α-MSH
- Sekwencja – Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2
- Masa molowa – 1024,18 g/mol
- Numer CAS – 121062-08-6
- Receptory – MC1R-MC5R (nieselektywny)
- Struktura – cykliczna (lakton Asp-Lys)
- Czystość – minimum 98% HPLC
- Forma – liofilizat (biały proszek)
- Przeznaczenie – wyłącznie badania in vitro
Bibliografia
- Hruby VJ, et al. (1995) „Structure-activity relationships of melanocortin peptide agonists” – Annals of the New York Academy of Sciences, 780:51-62.
Link: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8602756/ - Cone RD. (2005) „Anatomy and regulation of the central melanocortin system” – Nature Neuroscience, 8(5):571-578.
Link: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15856065/ - Hadley ME, Dorr RT. (2006) „Melanocortin peptide therapeutics: historical milestones, clinical studies and commercialization” – Peptides, 27(4):921-930.
Link: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16412534/
Źródło danych chemicznych
- PubChem. Melanotan II, CID 92432.
Majki –
klasyczny melanotan:) kto testowal ten doskonale wie czego sie spodziewac, działanie ksiażkowe, jak inne tego typu produkty na rynku